2006 年、Merck からの報告 [論文]。ブラジキニン B1 (BK B1) 受容体アンタゴニストの探索で、Merck は過去に下図左のような化合物を見出していましたが、ジアミノピリジン骨格に由来する反応性代謝物が問題となっていました。そこで、ジアミノピリジン骨格を、下図右のシクロプロピルアミノ酸アミド誘導体にすると…